L'origine dell'attività nell'ambito dell' Arte moderna e contemporanea della famiglia Grossetti inizia con il capostipite Bruno Grossetti senior, il quale, tra i primi a Milano, si occupò di quegli artisti che, allora ancora giovani, sarebbero stati destinati a diventare i rappresentanti delle Avanguardie storiche del nostro secolo: Boccioni, Carrà, De Chirico, De Pisis, Modigliani, Picasso, Sironi. Successivamente il figlio Carlo Grossetti, dopo aver lavorato dal 1954 al 1958 nella galleria paterna, inizia la propria esperienza di mercante d'arte e fonda in proprio il Salone Annunciata.

L'intento è quello di avviare un'attività ancora più aperta alla sperimentazione della nuova generazione di artisti, alternando però ai nuovi talenti quelli già affermati, ritenuti fondamentali per l'impostazione teorica della linea della galleria.

Nel 1977 inoltre Carlo Grossetti apre lo Studio milanese in via dei Piatti 9, che svolgerà per due anni attività affiancata a quella del Salone di via Manzoni. Nel 1979 avviene il trasferimento definitivo dell'attività da via Manzoni allo Studio Carlo Grossetti.
Della pluriennale attività di questa storica Galleria d'avanguardia ricordiamo alcune delle mostre più importanti: Victor Brauner, Nicola Carrino, Marco Gastini, Hans Hartung, Asger Jorn, Stanislav Kolibal, Sebastian Matta, Mario Nigro, Roman Opalka, Giuseppe Spagnulo, Emilio Vedova; e ancora Armando, Gianni Colombo, Pietro Consagra, Dadamaino, Lucio Fontana, Raimund Girke, Mark Harris, Wilfredo Lam, Maurizio Nannucci, Claudio Parmiggiani, Lucio Pozzi, Heimut Schobèr, Jan Schoonhoven, Gunther Uecker, Gilberto Zorio.

Altre iniziative di particolare rilievo: "Scultura europea" da Archipenk, Armitage, Hans Arp, Giorgio De Chirico, Marcel Duchamp, Max Ernst, Alberto Giacometti, Marino Marini, Arturo Martini, Man Ray, Giacomo Manzù, Henry Moore, Auguste Rodin, Medardo Rosso, Adolfo Wildt, Fritz Wotruba.

In questi anni il lavoro della Galleria, che si confronta con il grande mercato internazionale (Carlo Grossetti è tra i primi a partecipare a due delle più importanti fiere d'arte del mondo: Art Basel a Basilea e Art Cologne a Colonia), si avvale della collaborazione del giovane Bruno Grossetti, nato a Milano nel 1963, che affianca l'attività del padre seguendo la tradizione di famiglia, occupandosi di gestire il patrimonio raccolto nel tempo e di promuovere oltre agli artisti della sua generazione (Enzo Castagno, Salvatore Garau, Andrea Massaioli, Maria Morganti, Arcangelo Sassolino, Sean Shanahan, Sergio Ragalzi, Roberto Rizzo, Michael Wesely), anche il lavoro più recente di artisti come Giuseppe Spagnulo, Eliseo Mattiacci, Paolo Icaro, Hidetoshi Nagasawa, Marco Gastini.

Nel 1997, dopo la scomparsa di Carlo Grossetti, la Galleria prende la denominazione di Grossetti Arte Contemporanea ed è diretta definitamente da Bruno Grossetti Jr.

Oltre al proseguimento dell'attività, si fa sempre più stretta la collaborazione con diversi musei ed istituzioni internazionali : Lembachaus di Monaco, Reina Sophia di Madrid, Guggenheim di Venezia, Museo Pecci di Prato, Galleria D'arte Moderna di Roma, Galleria D'arte Moderna di Bologna, Galleria D'arte Moderna di Torino, Palazzo Reale a Milano.